UE 5-1 Voie accès substances médicamenteuses 1

Connaissances académiques fondamentales en Chimie Générale (équilibres chimiques, atomistique et liaisons) et en Chimie Organique (nomenclature, stéréochimie, réactivités des principales fonctions chimiques).

Connaître le nom des principales fonctions chimiques, des hétérocycles rencontrés dans les substances actives médicamenteuses, les bioisostères. Connaître les notions d’acidité/basicité et pKa appliquées à la Chimie Organique. Connaître les voies de synthèses des substances actives issues des AINS. Connaître le coefficient de partage et la lipophilie. Connaître les interactions médicament-cible. Connaitre la stéréochimie et les méthodes pour obtenir une substance médicamenteuse énantiomériquement pure.

Cours magistraux :
- Découverte des médicaments
- Synthèse de substances actives (cas des AINS)
- Etude de réactivité/synthèse (cas des structures aromatiques)
- Acidité/Basicité et pKa
- Interactions médicament-cible & Bioisostérisme
- Propriétés stéréochimiques des substances actives
- Propriétés physicochimiques d’un candidat-médicament
Travaux Dirigés :
- Remises à niveau en chimie organique (nomenclature, stéréochimie, réactivités des fonctions chimiques (amines, carbonyles, aromatiques etc…)
- Acidité/Basicité et pKa
- Synthèse multi-étapes, mécanisme réactionnel
- Coefficient de partage et lipophilie des substances actives
Travaux pratiques :
- Synthèse de différentes substances actives (acide niflumique, lidocaïne, diphénylhydantoïne).
- Détermination du coefficient de partage de sulfamides.

Connaître le nom des principales fonctions chimiques, des hétérocycles rencontrés dans les substances actives médicamenteuses, les bioisostères. Connaître les notions d’acidité/basicité et pKa appliquées à la Chimie Organique. Connaître les voies de synthèses des substances actives issues des AINS. Connaître le coefficient de partage et la lipophilie. Connaître les interactions médicament-cible. Connaitre la stéréochimie et les méthodes pour obtenir une substance médicamenteuse énantiomériquement pure.